Principais Características:

Benzafort® 12 Milhões é inovador por ser o único antibiótico naturalmente de extra-longa ação do mercado, em apresentação pronta para uso (PPU) e dose única. Benzafort® 12 Milhões promove proteção antimicrobiana duradoura, reduzindo o número de aplicações e facilitando o manejo na propriedade. 

INDICAÇÕES E CONTRAINDICAÇÕES:

Indicações:

Benzafort® 12 Milhões é indicado no tratamento de infecções em bovinos e equinos, causadas ou associadas aos seguintes microrganismos:

BOVINOS: Pasteurella multocida.

EQUINOS: Streptococcus equi.

Contraindicações:

Não administrar o produto em fêmeas gestantes, fêmeas lactantes e animais em fase de reprodução;

Não administrar o produto por outra via que não seja intramuscular;

Não administrar o produto em animais com histórico de hipersensibilidade aos antimicrobianos betalactâmicos;

Não administrar o produto com outros antimicrobianos e bacteriostáticos;

Não utilizar o produto com o prazo de validade vencido. 

FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA:

Farmacocinética: 

A maioria das penicilinas é rapidamente absorvida quando injetada em suspensão aquosa por via intramuscular ou subcutânea. Concentrações sanguíneas máximas são atingidas em 15 a 30 minutos. A Penicilina G Benzatina apresenta latência de 8 horas, com níveis podendo perdurar por 3 a 30 dias; ressalta-se que estes níveis vão decaindo gradativamente e, na dependência do microrganismo, as concentrações mínimas podem ser atingidas mais rapidamente ou não. As penicilinas se difundem pelo líquido extracelular e se distribuem por vários tecidos, tendo dificuldade de atravessar a barreira cérebro-sangue íntegra. A difusão da penicilina nos tecidos e fluidos ocorre por tanto tempo quanto as concentrações plasmáticas não ligadas excedam aquelas dos tecidos e dos fluidos. Concentrações elevadas da penicilina geralmente são atingidas nos rins, no fígado e no pulmão. No entanto, não penetram no Sistema Nervoso Central em grande extensão e, ainda se difunde, através da placenta, na circulação fetal. São biotransformadas no organismo, sendo eliminadas pelos rins, 90% por secreção tubular e 10% por filtração glomerular. A penicilina G liga-se às proteínas plasmáticas em cerca de 60%; somente aquela não ligada às proteínas exerce atividade antimicrobiana. A inativação biológica da penicilina G não é bem entendida, podendo ser inativada nas vias gastrointestinais pelo ácido clorídrico ou pelas enzimas bacterianas. A maioria da penicilina no sangue está no plasma e menos de 10% são encontrados nos eritrócitos. A penicilina G é parcialmente metabolizada no organismo por mecanismos desconhecidos; entretanto, aproximadamente 90% da droga são excretados sem modificação. Parte da penicilina administrada por via intramuscular é excretada no leite. As penicilinas e seus metabólitos são excretados na urina por secreção tubular. 

Farmacodinâmica:

Os antibióticos β-lactâmicos exercem seus efeitos bactericidas impedindo a síntese da parede celular bacteriana e rompendo a sua integridade, ligando-se a uma série de enzimas, conhecidas como proteínas de ligação de penicilina, que estão envolvidas nos estágios finais da síntese da parede celular. As proteínas de ligação da penicilina variam entre as espécies bacterianas. As penicilinas interferem com o desenvolvimento da parede celular bacteriana. A enzima transpeptidase é inibida e tornada inativa, perdendo assim sua capacidade de formar ligações cruzadas entre dois elementos lineares de peptidoglicano. Afeta o crescimento das células e exerce pouco efeito sobre as bactérias inativas (latência), no entanto, a ação antibacteriana da penicilina é maior durante o período de maior multiplicação bacteriana. A afinidade dos vários antibióticos β-lactâmicos para as diferentes proteínas de ligação da penicilina pode explicar as diferenças no espectro de atividade dos antibióticos β-lactâmicos que não sejam causadas pela presença ou ausência de β-lactamases. A ligação de um antibiótico β-lactâmico à proteína de ligação de penicilina leva à formação de paredes celulares defeituosas, que são osmoticamente instáveis. Geralmente resulta a morte celular pela lise, que pode ser mediada por autolisinas bacterianas. 

MODO DE USO E DOSAGEM:

O produto deve ser administrado pela via intramuscular profunda, utilizando seringa e agulha estéreis e descartáveis. Procedimentos assépticos devem ser utilizados na aplicação. Por tratar-se de uma suspensão pronta para o uso, agitar vigorosamente antes da aplicação, para boa homogeneização e melhor aproveitamento do produto.

Administrar 1 mL para cada 10 kg de peso vivo, o que corresponde a 24.000 UI de Benzilpenicilina Benzatina por kg de peso, em única aplicação. 

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS:

Agitar vigorosamente o produto antes da aplicação para uma boa homogeneização e melhor aproveitamento do produto;

Aplicar o produto somente por via intramuscular profunda;

Doses superiores a 20 mL do produto devem ser divididas em dois ou mais pontos de aplicação;

Respeitar às indicações e o modo de uso e dosagem;

Obedecer às condições de armazenamento do produto;

Utilizar seringas e agulhas estéreis, observando as boas práticas de assepsia;

Caso ocorra uma reação alérgica, suspender a administração do produto imediatamente;

Não reaproveitar as embalagens vazias, que devem ser destruídas por incineração;

O medicamento deve ser utilizado sob orientação de um Médico Veterinário.

EFEITOS COLATERAIS:

As penicilinas são drogas muito seguras, com poucos efeitos adversos relatados. Podem ocorrer anafilaxia aguda, colapso, hipersalivação, tremores, vômitos, urticária, febre, eosinofilia, neutropenia, agranulocitose, trombocitopenia, leucopenia, anemia e linfadenopatia em animais sensibilizados.

Em geral, as propriedades tóxicas diretas da penicilina são mínimas e, entretanto, sua capacidade de provocar reações de hipersensibilidade em animais é um problema que requer consideração.

Pode-se observar nos animais sinais de dor local e transitória após a administração do Benzafort® 12 Milhões. Recomenda-se a divisão em dois ou mais pontos de aplicação para doses superiores a 20 mL do produto. 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:

A Benzilpenicilina é inativada em soluções contendo Complexo B e Vitamina C;

A Fenilbutazona e o Ácido Acetil Salicílico competem pelos locais de ligação da penicilina, aumentando a concentração sérica deste antibiótico;

A administração de uma droga bacteriostática concomitantemente com a penicilina, que é bactericida, não é uma terapia apropriada, uma vez que a supressão do bacteriostático pode inibir a ação da penicilina;

A Probenecida reduz a secreção renal das Penicilinas pelos túbulos renais; São comuns as reações cruzadas com as Penicilinas e, em alguns casos, com as Cefalosporinas;

Não é recomendado o uso conjunto de Penicilina e antibióticos do grupo das Tetraciclinas, Macrolídeos, Lincosamidas, Cloranfenicol e quimioterápicos do grupo das Sulfonamidas.